Lucipralse 100 là thuốc gì? thuốc có công dụng như thế nào? liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Gavreto 100mg pralsetinib mua ở đâu giá bao nhiêu?
Lucipralse 100 là thuốc gì?
Pralsetinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể đường uống. Tên hóa học của pralsetinib là (cis)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)etyl)-1-methoxy-4- (4-metyl-6-(5metyl- 1H-pyrazol-3-ylamino)pyrimidin-2-yl)xyclohexancarboxamit. Công thức phân tử của pralsetinib là C27H32FN9O2, và trọng lượng phân tử là 533,61 g/mol. Pralsetinib có cấu trúc như sau:
Pralsetinib, tương tự như selpercatinib đã được phê duyệt trước đó, là một chất ức chế kinase với tính đặc hiệu nâng cao đối với các thụ thể RET tyrosine kinase (RTK) so với các nhóm RTK khác. Mặc dù thử nghiệm giai đoạn 1/2 của pralsetinib có tên là ARROW (NCT03037385) vẫn đang diễn ra, nhưng pralsetinib đã được FDA chấp thuận cấp tốc vào ngày 4 tháng 9 năm 2020, để điều trị bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn dương tính với phản ứng tổng hợp RET. Nó hiện đang được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu GAVRETO™ bởi Blueprint Medicines.
Lucipralse 100 là thuốc Generic của thuốc Gavreto. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Pralsetinib 100mg.
Đóng gói: hộp 120 viên nang.
Xuất xứ: Lucius pharma – Sri Lanka
Công dụng của thuốc Lucipralse
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn RET Fusion-Dương tính
Lucipralse được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) di căn dương tính với phản ứng tổng hợp RET được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Chỉ định này được chấp thuận theo phê duyệt cấp tốc dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục chấp thuận cho chỉ định này có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.
RET-Ung thư tuyến giáp thể tủy đột biến
Lucipralse được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh ung thư tuyến giáp thể tuỷ đột biến RET (MTC) tiến triển hoặc di căn cần điều trị toàn thân.
Chỉ định này được chấp thuận theo phê duyệt cấp tốc dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục chấp thuận cho chỉ định này có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.
RET Fusion-Dương Tính Ung Thư Tuyến Giáp
Lucipralse được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh ung thư tuyến giáp thể hợp nhất RET dương tính tiến triển hoặc di căn cần điều trị toàn thân và kháng i-ốt phóng xạ (nếu i-ốt phóng xạ phù hợp).
Chỉ định này được chấp thuận theo phê duyệt cấp tốc dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục chấp thuận cho chỉ định này có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều dùng khuyến nghị
Liều lượng khuyến cáo của Lucipralse là 400 mg uống một lần mỗi ngày khi bụng đói (không ăn ít nhất 2 giờ trước và ít nhất 1 giờ sau khi uống Lucipralse). Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.
Nếu bỏ lỡ một liều, có thể uống càng sớm càng tốt trong cùng một ngày. Tiếp tục lịch trình liều hàng ngày thông thường cho Lucipralse vào ngày hôm sau.
Không dùng liều bổ sung nếu xảy ra nôn sau Lucipralse mà hãy tiếp tục dùng liều tiếp theo theo lịch trình.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Lucipralse?
Bệnh phổi kẽ/Viêm phổi
Bệnh phổi kẽ nghiêm trọng, đe dọa đến tính mạng và gây tử vong (ILD)/viêm phổi có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Lucipralse. Viêm phổi xảy ra ở 10% bệnh nhân dùng Pralsetinib, bao gồm 2,7% với Độ 3-4 và 0,5% với các phản ứng gây tử vong.
Theo dõi các triệu chứng phổi cho thấy ILD/viêm phổi. Giữ lại Lucipralse và nhanh chóng điều tra ILD ở bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng hô hấp cấp tính hoặc xấu đi có thể là dấu hiệu của ILD (ví dụ: khó thở, ho và sốt). Giữ lại, giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn dựa trên mức độ nghiêm trọng của ILD đã được xác nhận.
Tăng huyết áp
Tăng huyết áp xảy ra ở 29% bệnh nhân, bao gồm tăng huyết áp độ 3 ở 14% bệnh nhân. Nhìn chung, 7% bị gián đoạn liều dùng và 3,2% bị giảm liều do tăng huyết áp. Tăng huyết áp do điều trị thường được quản lý bằng thuốc chống tăng huyết áp.
Không bắt đầu dùng lucipralse ở những bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được. Tối ưu hóa huyết áp trước khi bắt đầu Lucipralse. Theo dõi huyết áp sau 1 tuần, ít nhất là hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Bắt đầu hoặc điều chỉnh liệu pháp chống tăng huyết áp khi thích hợp. Giữ lại, giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn thuốc dựa trên mức độ nghiêm trọng.
Nhiễm độc gan
Các phản ứng phụ nghiêm trọng trên gan xảy ra ở 2,1% bệnh nhân được điều trị bằng Lucipralse. Tăng AST xảy ra ở 69% bệnh nhân, bao gồm Độ 3 hoặc 4 ở 5% và tăng ALT xảy ra ở 46% bệnh nhân, bao gồm Độ 3 hoặc 4 ở 6%. Thời gian trung bình để khởi phát lần đầu đối với tăng AST là 15 ngày (khoảng: 5 ngày đến 1,5 năm) và tăng ALT là 22 ngày (khoảng: 7 ngày đến 1,7 năm).
Theo dõi AST và ALT trước khi bắt đầu dùng Luciprasle, cứ sau 2 tuần trong 3 tháng đầu tiên, sau đó hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Giữ lại, giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn dựa trên mức độ nghiêm trọng.
Sự kiện xuất huyết
Các biến cố xuất huyết nghiêm trọng, kể cả gây tử vong, có thể xảy ra với Lucipralse. Biến cố xuất huyết độ 3 xảy ra ở 2,5% bệnh nhân được điều trị bằng Pralsetinib, bao gồm một bệnh nhân bị biến cố xuất huyết gây tử vong.
Ngừng vĩnh viễn thuốc ở những bệnh nhân bị xuất huyết nặng hoặc đe dọa tính mạng.
Hội chứng ly giải khối u
Các trường hợp hội chứng ly giải khối u (TLS) đã được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy dùng Lucipralse. Bệnh nhân có thể có nguy cơ bị TLS nếu họ có khối u phát triển nhanh, khối u nặng, rối loạn chức năng thận hoặc mất nước. Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ, cân nhắc điều trị dự phòng thích hợp bao gồm bù nước và điều trị theo chỉ định lâm sàng.
Nguy cơ chữa lành vết thương bị suy giảm
Khả năng chữa lành vết thương kém có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế con đường truyền tín hiệu của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF). Do đó, Lucipralse có khả năng ảnh hưởng xấu đến quá trình lành vết thương.
Giữ lại Lucipralse ít nhất 5 ngày trước khi phẫu thuật tự chọn. Không dùng thuốc trong ít nhất 2 tuần sau cuộc phẫu thuật lớn và cho đến khi vết thương lành hẳn. Sự an toàn của việc nối lại thuốc sau khi giải quyết các biến chứng chữa lành vết thương chưa được thiết lập.
Tương tác thuốc cần chú ý
Tương tác dược động học
Dữ liệu in vitro cho thấy rằng pralsetinib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và được vận chuyển bởi P-gp. Do đó, các chất gây cảm ứng và ức chế CYP3A4 và P-gp có thể làm thay đổi nồng độ pralsetinib trong huyết tương.
Hoạt chất có thể ảnh hưởng đến pralsetinib
Chất ức chế mạnh CYP3A4 hoặc kết hợp P-gp và chất ức chế mạnh CYP3A4
Sử dụng đồng thời pralsetinib với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc kết hợp P-gp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ pralsetinib trong huyết tương, điều này có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của pralsetinib. Dùng đồng thời 200 mg pralsetinib một lần mỗi ngày với itraconazole 200 mg một lần mỗi ngày (một chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp) làm tăng Cmax của pralsetinib lên 84% và AUC0-∞ lên 251%, so với khi dùng đơn lẻ pralsetinib.
Do đó, nên sử dụng đồng thời pralsetinib với các chất ức chế mạnh CYP3A4 hoặc kết hợp P-gp và các chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn ở ritonavir, saquinavir, telithromycin, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole nefazodone, bưởi hoặc cam Seville). tránh được (xem phần 4.4). Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 hoặc kết hợp giữa P-gp và các chất ức chế mạnh CYP3A4, hãy giảm liều pralsetinib hiện tại.
Chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4
Dùng đồng thời pralsetinib với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh có thể làm giảm nồng độ pralsetinib trong huyết tương, điều này có thể làm giảm hiệu quả của pralsetinib. Dùng đồng thời 400 mg pralsetinib dưới dạng một liều duy nhất với rifampin 600 mg một lần mỗi ngày (một chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh) làm giảm Cmax của pralsetinib xuống 30% và AUC0-∞ xuống 68%. Dựa trên phân tích dược động học dân số, các chất gây cảm ứng yếu CYP3A4 làm giảm phơi nhiễm pralsetinib, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân mắc NSCLC.
Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời pralsetinib với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (bao gồm, nhưng không giới hạn ở, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin và St. John’s Wort [Hypericum perforatum]). Nếu không thể tránh dùng đồng thời, hãy tăng liều pralsetinib.
Cơ chất nhạy cảm của CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, MATE1 và MATE2-K với chỉ số điều trị hẹp
Sử dụng đồng thời pralsetinib có thể làm thay đổi mức độ tiếp xúc của các cơ chất nhạy cảm của các enzym CYP (CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C8) và các chất vận chuyển (P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, MATE1 và MATE2-K). Nên tránh dùng các thuốc cơ chất của các enzym CYP này và các chất vận chuyển có chỉ số điều trị hẹp (bao gồm nhưng không giới hạn ở cyclosporine, paclitaxel và warfarin).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở phụ nữ và nam giới
Phụ nữ có khả năng mang thai nên được thông báo rằng pralsetinib có thể gây hại cho thai nhi.
Tình trạng mang thai của phụ nữ có khả năng sinh con nên được xác minh trước khi bắt đầu điều trị bằng Lucipralse.
Phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng biện pháp tránh thai không có nội tiết tố hiệu quả cao trong khi điều trị và trong ít nhất 2 tuần sau liều Lucipralse cuối cùng.
Nam giới có bạn tình là nữ có khả năng sinh con phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng lucipralse và trong ít nhất 1 tuần sau liều Gavreto cuối cùng.
Bệnh nhân nên liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ ngay lập tức nếu họ có thai hoặc nếu nghi ngờ có thai trong khi dùng Lucipralse.
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng pralsetinib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản.
Dựa trên cơ chế hoạt động và những phát hiện trên động vật, pralsetinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.
Không nên sử dụng Gavreto trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng pralsetinib.
Cho con bú
Không biết liệu pralsetinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Gavreto và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của pralsetinib đối với khả năng sinh sản.
Dựa trên các phát hiện về tính an toàn phi lâm sàng, khả năng sinh sản có thể bị tổn hại trong quá trình điều trị bằng pralsetinib. Đàn ông và phụ nữ nên tìm lời khuyên về cách bảo tồn khả năng sinh sản hiệu quả trước khi điều trị.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Pralsetinib có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì bệnh nhân có thể cảm thấy mệt mỏi khi dùng Lucipralse.
Tác dụng phụ của thuốc Lucipralse
Lucipralse có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:
- phát ban,
- khó thở,
- sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn,
- sốt,
- ớn lạnh,
- ho mới hoặc nặng hơn,
- hụt hơi,
- đau ngực,
- đau đầu dữ dội,
- chóng mặt,
- lú lẫn,
- khó nói,
- vết thương nào không lành,
- chảy máu bất thường (bầm tím, chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu âm đạo bất thường, chảy máu không
- ngừng),
- yếu đuối,
- buồn ngủ,
- nước tiểu màu hồng hoặc nâu,
- phân có máu hoặc hắc ín,
- ho ra máu,
- chất nôn giống như bã cà phê,
- mệt mỏi,
- đau họng,
- lở miệng,
- lở loét da,
- da nhợt nhạt,
- tay chân lạnh,
- lâng lâng,
- buồn nôn,
- nôn mửa,
- ăn mất ngon,
- đau dạ dày (phía trên bên phải), và
- vàng da hoặc mắt (vàng da)
Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức, nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.
Tác dụng phụ của thuốc Lucipralse bao gồm:
- Mệt mỏi,
- táo bón,
- Đau cơ xương khớp,
- huyết áp cao (tăng huyết áp),
- sốt,
- giữ nước (phù nề),
- bệnh tiêu chảy,
- khô miệng,
- ho,
- viêm phổi,
- giảm tế bào lympho,
- giảm bạch cầu trung tính,
- phốt phát giảm,
- giảm huyết sắc tố,
- giảm natri,
- giảm canxi, và
- tăng alanine aminotransferase (alt).
Thuốc Lucipralse giá bao nhiêu?
Thuốc Lucipralse 100 có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Lucipralse mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Lucipralse – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Lucipralse? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: