Geastine 250 là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Bigefinib 250mg Gefitinib trị ung thư phổi mua ở đâu giá bao nhiêu?
Iressa 250mg – thuốc điều trị đích ung thư phổi giá bao nhiêu mua ở đâu?
Geastine 250 là thuốc gì?
Gefitinib là chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng làm liệu pháp đầu tay để điều trị ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) đáp ứng các tiêu chí đột biến gen nhất định.
Geastine là thuốc kê toa của Việt Nam, chứa hoạt chất Gefitinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Gefitinib 250mg.
Đóng gói: hộp 30 viên nén.
Xuất xứ: Minh Hải Pharmaceutical.
Công dụng của thuốc Geastine 250
Geastine 250 được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có kích hoạt các đột biến của EGFR-TK.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) được thể hiện trên bề mặt tế bào của cả tế bào bình thường và tế bào ung thư và đóng một vai trò trong quá trình tăng trưởng và tăng sinh tế bào. Một số đột biến kích hoạt EGFR (xóa exon 19 hoặc đột biến điểm exon 21 L858R) trong các tế bào NSCLC đã được xác định là góp phần thúc đẩy sự phát triển của tế bào khối u, ngăn chặn quá trình chết theo chương trình, tăng sản xuất các yếu tố tạo mạch và tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình di căn.
Gefitinib ức chế thuận nghịch hoạt động kinase của thể dại và một số đột biến kích hoạt nhất định của EGFR, ngăn chặn quá trình tự phosphoryl hóa các gốc tyrosine liên kết với thụ thể, do đó ức chế quá trình truyền tín hiệu xuôi dòng và ngăn chặn sự tăng sinh phụ thuộc vào EGFR.
Ái lực gắn kết của Gefitinib đối với việc xóa EGFR exon 19 hoặc đột biến L858R đột biến điểm 21 exon cao hơn so với ái lực của nó đối với EGFR thể dại. Gefitinib cũng ức chế tín hiệu qua trung gian IGF và PDGF ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng; sự ức chế các thụ thể tyrosine kinase khác chưa được mô tả đầy đủ.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Việc điều trị bằng Geastine 250 nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các liệu pháp chống ung thư.
Liều dùng thuốc
Liều lượng khuyến cáo của Geastine 250 là một viên 250 mg mỗi ngày một lần. Nếu quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu ít hơn 12 giờ so với liều tiếp theo, bệnh nhân không nên dùng liều đã quên. Bệnh nhân không nên dùng liều gấp đôi (hai liều cùng một lúc) để bù cho liều đã quên.
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của Gefitinib ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có việc sử dụng gefitinib phù hợp ở trẻ em trong chỉ định NSCLC.
Suy gan
Bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng (Child-Pugh B hoặc C) do xơ gan có nồng độ gefitinib trong huyết tương tăng lên. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ. Nồng độ trong huyết tương không tăng ở những bệnh nhân tăng aspartate transaminase (AST), phosphatase kiềm hoặc bilirubin do di căn gan.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận với độ thanh thải creatinine >20 ml/phút. Chỉ có dữ liệu hạn chế ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≤ 20 ml/phút và nên thận trọng ở những bệnh nhân này.
Người già
Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi của bệnh nhân.
Người chuyển hóa kém CYP2D6
Không khuyến cáo điều chỉnh liều cụ thể ở những bệnh nhân đã biết có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6, nhưng những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ.
Điều chỉnh liều do độc tính
Bệnh nhân bị tiêu chảy dung nạp kém hoặc phản ứng bất lợi trên da có thể được kiểm soát thành công bằng cách tạm ngừng điều trị trong thời gian ngắn (tối đa 14 ngày) sau đó dùng lại liều 250 mg. Đối với những bệnh nhân không thể dung nạp điều trị sau khi ngừng điều trị, nên ngừng sử dụng gefitinib và xem xét một phương pháp điều trị thay thế.
Cách dùng thuốc
Viên thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Có thể nuốt cả viên với một ít nước hoặc nếu không thể dùng cả viên, có thể dùng viên nén dưới dạng phân tán trong nước (không ga). Không nên sử dụng chất lỏng nào khác. Không nghiền nát, nên thả viên thuốc vào nửa ly nước uống. Thỉnh thoảng nên xoay kính cho đến khi viên thuốc được phân tán (quá trình này có thể mất đến 20 phút). Sự phân tán nên được uống ngay sau khi quá trình phân tán hoàn tất (tức là trong vòng 60 phút). Kính nên được tráng bằng nửa cốc nước, cũng nên uống. Sự phân tán cũng có thể được quản lý thông qua ống thông mũi-dạ dày hoặc dạ dày.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng Geastine 250 trong các trường hợp:
- Quá mẫn cảm với gefitinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc
- Đang cho con bú.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Geastine 250?
Bệnh phổi kẽ (ILD)
ILD hoặc các phản ứng có hại của thuốc giống như ILD (ví dụ: thâm nhiễm phổi, viêm phổi, hội chứng suy hô hấp cấp tính hoặc xơ hóa phổi) xảy ra ở 1,3% trong số 2462 bệnh nhân dùng Gefitinib trong các thử nghiệm lâm sàng; trong số này, 0,7% là Độ 3 trở lên và 3 trường hợp tử vong.
Giữ lại Geastine 250 và nhanh chóng điều tra ILD ở bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng hô hấp xấu đi như khó thở, ho và sốt. Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu ILD được xác nhận.
Nhiễm độc gan
Ở những bệnh nhân dùng Gefitinib trong các thử nghiệm lâm sàng, 11,4% bệnh nhân tăng alanine aminotransferase (ALT), 7,9% bệnh nhân tăng aspartate aminotransferase (AST) và 2,7% bệnh nhân tăng bilirubin. Bất thường xét nghiệm gan độ 3 trở lên xảy ra ở 5,1% (ALT), 3,0% (AST) và 0,7% (bilirubin) bệnh nhân. Tỷ lệ nhiễm độc gan gây tử vong là 0,04%.
Xét nghiệm chức năng gan định kỳ. Ngừng thuốc ở những bệnh nhân có chức năng gan xấu đi và ngừng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Thủng đường tiêu hóa
Thủng đường tiêu hóa xảy ra ở ba (0,1%) trong số 2462 bệnh nhân được điều trị bằng Gefitinib trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngừng vĩnh viễn thuốc ở những bệnh nhân bị thủng đường tiêu hóa.
Tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng
Tiêu chảy độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 3% trong số 2462 bệnh nhân được điều trị bằng Gefitinib trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngưng dùng thuốc khi bị tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng (lên đến 14 ngày).
Rối loạn mắt bao gồm viêm giác mạc
Các rối loạn về mắt [viêm giác mạc (0,1%), xói mòn giác mạc và mọc lông mi bất thường (0,2%), viêm kết mạc, viêm bờ mi và khô mắt (6,7%)] xảy ra ở 2462 bệnh nhân được điều trị bằng Gefitinib trong các thử nghiệm lâm sàng. Tỷ lệ rối loạn mắt độ 3 là 0,1%. Ngừng hoặc ngừng Geastine đối với các rối loạn về mắt nghiêm trọng hoặc xấu đi.
Rối loạn da bóng nước và bong tróc
Các tình trạng bóng nước bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens Johnson và hồng ban đa dạng đã được báo cáo khi điều trị bằng Gefitinib. Hồng ban đa dạng và viêm da bóng nước đã được báo cáo ở hai bệnh nhân (0,08%) trong các thử nghiệm NSCLC (Nghiên cứu 2, Nghiên cứu 3 và Nghiên cứu 4). Nên gián đoạn hoặc ngừng điều trị bằng Geastine 250 nếu bệnh nhân xuất hiện các tình trạng bóng nước, phồng rộp hoặc tróc da nghiêm trọng.
Độc tính phôi thai
Dựa trên cơ chế hoạt động và dữ liệu từ các nghiên cứu sinh sản ở động vật, Gefitinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở động vật, việc sử dụng gefitinib qua đường uống từ quá trình hình thành cơ quan cho đến khi cai sữa dẫn đến nhiễm độc thai nhi và tử vong ở trẻ sơ sinh với liều thấp hơn liều khuyến cáo cho người. Tư vấn cho phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Khuyên những phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng Geastine 250 và trong ít nhất hai tuần sau khi kết thúc điều trị.
Tác dụng phụ của thuốc Geastine 250
Khi sử dụng thuốc Geastine 250, bạn có thể gặp các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Chán ăn nhẹ hoặc vừa
- Viêm kết mạc, viêm bờ mi và khô mắt, chủ yếu là nhẹ
- Xuất huyết, chẳng hạn như chảy máu cam và tiểu ra máu
- Bệnh phổi kẽ, thường nặng. Các trường hợp tử vong đã được báo cáo
- Tiêu chảy, chủ yếu là nhẹ hoặc trung bình
- Nôn, chủ yếu là nhẹ hoặc vừa
- Buồn nôn, chủ yếu nhẹ
- Viêm miệng chủ yếu nhẹ
- Mất nước, thứ phát sau tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc chán ăn
- Khô miệng, chủ yếu là nhẹ
- Tăng alanine aminotransferase, chủ yếu là nhẹ đến trung bình
- Tăng aspartate aminotransferase, chủ yếu là nhẹ đến trung bình
- Tăng tổng số bilirubin, chủ yếu là nhẹ đến trung bình
- Phản ứng da, chủ yếu là phát ban mụn mủ nhẹ hoặc trung bình (CTC độ 1 hoặc 2), đôi khi ngứa kèm theo khô da, bao gồm cả vết nứt da, trên nền ban đỏ
- Rối loạn móng tay
- Rụng tóc
- Phản ứng dị ứng, bao gồm phù mạch và nổi mề đay
- Tăng creatinine máu trong phòng xét nghiệm không có triệu chứng, protein niệu, viêm bàng quang
- Suy nhược, chủ yếu là nhẹ, sốt.
Ít gặp:
- Xói mòn giác mạc, có thể đảo ngược và đôi khi liên quan đến sự phát triển lông mi bất thường
- Viêm giác mạc
- Thủng đường tiêu hóa, viêm tụy
- Viêm gan
- Hội chứng rối loạn cảm giác lòng bàn tay-bàn chân.
Tương tác thuốc cần chú ý
Thuốc ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với Gefitinib
Cảm ứng CYP3A4
Các thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 làm tăng chuyển hóa gefitinib và giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương. Tăng liều lên 500 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân đang dùng chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, phenytoin hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng) và tiếp tục Geastine 250 ở mức 250 mg 7 ngày sau khi ngừng sử dụng chất cảm ứng mạnh.
Chất ức chế CYP3A4
Các loại thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole và itraconazole) làm giảm chuyển hóa gefitinib và tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương. Theo dõi các phản ứng bất lợi khi dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 với Geastine 250.
Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày
Các loại thuốc làm tăng pH dạ dày (ví dụ: thuốc ức chế bơm proton, thuốc đối kháng thụ thể histamine H2 và thuốc kháng axit) có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương. Tránh sử dụng đồng thời Geastine 250 với thuốc ức chế bơm proton, nếu có thể. Nếu cần điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton, hãy dùng thuốc 12 giờ sau liều cuối cùng hoặc 12 giờ trước liều tiếp theo của thuốc ức chế bơm proton. Dùng thuốc 6 giờ sau hoặc 6 giờ trước thuốc đối kháng thụ thể H2 hoặc thuốc kháng axit.
Xuất huyết ở bệnh nhân dùng Warfarin
Tăng tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) và/hoặc xuất huyết đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng warfarin trong khi điều trị bằng Geastine 250. Bệnh nhân dùng warfarin nên được theo dõi thường xuyên những thay đổi về thời gian prothrombin hoặc INR.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con
Phụ nữ có khả năng sinh con phải được khuyên không nên mang thai trong khi điều trị.
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng gefitinib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Không nên sử dụng Geastine 250 trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Cho con bú
Không biết liệu gefitinib có được tiết vào sữa mẹ hay không. Gefitinib và các chất chuyển hóa của gefitinib được tích lũy trong sữa của chuột đang cho con bú. Geastine 250 bị chống chỉ định trong thời gian cho con bú và do đó phải ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng gefitinib.
Thuốc Geastine 250 giá bao nhiêu?
Thuốc Geastine 250 có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Geastine 250 mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Geastine 250 – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Geastine 250? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: