Calci folinat là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Calci fonilat là thuốc gì?
Canxi folinate là muối canxi của axit 5-formyl tetrahydrofolic. Nó là một chất chuyển hóa có hoạt tính của axit folinic và là một coenzyme cần thiết để tổng hợp axit nucleic trong liệu pháp gây độc tế bào.
Calci folinat là thuốc kê đơn, được sử dụng cho các chỉ định
- để giảm độc tính và chống lại tác dụng của thuốc đối kháng axit folic như methotrexate trong liệu pháp gây độc tế bào và quá liều ở người lớn và trẻ em. Trong liệu pháp thải độc tế bào, quy trình này thường được gọi là “Giải cứu Canxi Folinat”;
- kết hợp với 5-fluorouracil trong liệu pháp gây độc tế bào.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Mỗi lọ 10 ml dung dịch chứa 10 mg / ml axit folinic được cung cấp dưới dạng canxi folinate.
Xuất xứ: MD Pharco.
Công dụng của thuốc Calci fonilat
Canxi folate thường được sử dụng để giảm độc tính và chống lại tác dụng của các chất đối kháng folate, chẳng hạn như methotrexate. Các chất đối kháng folate và canxi folate có chung chất mang vận chuyển màng và cạnh tranh để vận chuyển vào tế bào, kích thích dòng chảy chất đối kháng folate. Nó cũng bảo vệ tế bào khỏi tác động của chất đối kháng folate bằng cách bổ sung lượng folate giảm. Canxi folate đóng vai trò như một nguồn folate H4 được khử trước; do đó nó có thể bỏ qua sự tắc nghẽn chất đối kháng folate và cung cấp nguồn cho các dạng coenzyme khác nhau của axit folic.
Canxi folinate cũng thường được sử dụng trong điều chế sinh hóa của fluoropyridine (5-FU) để tăng cường hoạt động gây độc tế bào của nó. 5-FU ức chế thymidylate synthase (TS), một enzym quan trọng liên quan đến sinh tổng hợp pyrimidine, và canxi folinate tăng cường ức chế TS bằng cách tăng nguồn folate nội bào, do đó ổn định phức hợp 5FU-TS và tăng hoạt tính.
Cuối cùng, có thể dùng folate canxi tiêm tĩnh mạch để phòng ngừa và điều trị tình trạng thiếu folate khi không thể ngăn ngừa hoặc điều chỉnh chứng thiếu hụt này bằng cách sử dụng axit folic theo đường uống. Trường hợp này có thể xảy ra khi nuôi dưỡng toàn phần qua đường tĩnh mạch và rối loạn kém hấp thu trầm trọng. Nó cũng được chỉ định để điều trị bệnh thiếu máu nguyên bào khổng lồ do thiếu axit folic, khi việc dùng đường uống là không khả thi.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Calci folinat
Chỉ định Giải cứu Canxi Folinat
Các hướng dẫn sau đây có thể là minh họa cho các phác đồ được sử dụng ở người lớn, người già và trẻ em:
Việc giải cứu canxi folinate phải được thực hiện bằng đường tiêm ở những bệnh nhân có hội chứng kém hấp thu hoặc các rối loạn tiêu hóa khác mà sự hấp thu qua đường ruột không được đảm bảo. Liều trên 25-50 mg nên được dùng qua đường tiêm do sự hấp thu canxi qua đường tiêu hóa ở mức độ bão hòa.
Cần thiết phải cấp cứu canxi folinate khi dùng methotrexate với liều vượt quá 500 mg / m2 bề mặt cơ thể và nên cân nhắc với liều từ 100 mg – 500 mg / m2 bề mặt cơ thể.
Liều lượng và thời gian sử dụng canxi folinate chủ yếu phụ thuộc vào loại và liều lượng của liệu pháp methotrexate, sự xuất hiện của các triệu chứng nhiễm độc và khả năng bài tiết của từng cá nhân đối với methotrexate. Theo quy định, liều canxi folinate đầu tiên là 15 mg (6-12 mg / m2) được truyền trong 12-24 giờ (chậm nhất là 24 giờ) sau khi bắt đầu truyền methotrexate. Liều tương tự được đưa ra sau mỗi 6 giờ trong suốt 72 giờ. Sau một số liều điều trị bằng đường tiêm, có thể chuyển sang dạng uống.
Kết hợp với 5-fluorouracil trong liệu pháp gây độc tế bào:
Các phác đồ sau đây đã được sử dụng ở người lớn và người cao tuổi trong điều trị ung thư đại trực tràng tiến triển hoặc di căn và được lấy làm ví dụ. Không có dữ liệu về việc sử dụng các kết hợp này ở trẻ em:
Chế độ Bimonthly: Calcium folinate 200 mg / m2 bằng cách truyền tĩnh mạch trong hai giờ, tiếp theo là bolus 400 mg / m2 5-FU và 22 giờ truyền 5-FU (600 mg / m2) trong 2 ngày liên tiếp, mỗi 2 tuần vào ngày 1 và ngày 2.
Chế độ hàng tuần: Canxi lá 20 mg / m2 bằng bolus i.v. tiêm hoặc 200 đến 500 mg / m2 như i.v. truyền trong thời gian 2 giờ cộng với 500 mg / m2 5-fluorouracil như i.v. tiêm bolus vào giữa hoặc khi kết thúc quá trình truyền qua lá canxi.
Chế độ hàng tháng: Canxi lá 20 mg / m2 bằng bolus i.v. tiêm hoặc 200 đến 500 mg / m2 như i.v. truyền trong khoảng thời gian 2 giờ ngay sau đó là 425 hoặc 370 mg / m2 5-fluorouracil như i.v. tiêm bolus trong năm ngày liên tục.
Đối với liệu pháp kết hợp với 5-fluorouracil, việc điều chỉnh liều 5-fluorouracil và khoảng thời gian không điều trị có thể cần thiết tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân, đáp ứng lâm sàng và độc tính giới hạn liều như đã nêu trong thông tin sản phẩm của 5-fluorouracil. Không cần giảm liều lượng canxi folinate.
Chống chỉ định của thuốc Calci folinat
Không sử dụng Calci fonilat trong các trường hợp:
• Quá mẫn với canxi folinate, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Thiếu máu ác tính hoặc các chứng rối loạn kinh nguyệt khác do thiếu vitamin B12.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Calci folinat?
Chỉ nên dùng canxi folinate bằng cách tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch và không được dùng đường tiêm trong da. Khi dùng axit folinic trong da sau khi dùng quá liều methotrexate trong da, tử vong đã được báo cáo.
Chỉ nên sử dụng canxi folinate với methotrexate hoặc 5-fluorouracil dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ lâm sàng có kinh nghiệm trong việc sử dụng các chất hóa trị liệu ung thư.
Điều trị bằng canxi folinate có thể che dấu chứng thiếu máu ác tính và các chứng rối loạn kinh nguyệt khác do thiếu hụt vitamin B12.
Nhiều sản phẩm thuốc gây độc tế bào – chất ức chế tổng hợp DNA trực tiếp hoặc gián tiếp – dẫn đến bệnh tăng tế bào (hydroxycarbamide, cytarabine, mecaptopurine, thioguanine). Bệnh tăng tế bào lớn như vậy không nên được điều trị bằng axit folinic.
Canxi folinate có thể làm tăng nguy cơ độc tính của 5-fluorouracil, đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược. Các biểu hiện phổ biến nhất là giảm bạch cầu, viêm niêm mạc, viêm miệng và / hoặc tiêu chảy, có thể là giới hạn liều lượng. Khi sử dụng kết hợp canxi folinate và 5-fluorouracil, liều lượng 5- fluorouracil phải giảm nhiều hơn trong các trường hợp ngộ độc so với khi dùng riêng 5-fluorouracil.
Điều trị kết hợp 5-fluorouracil / calcium folinate không nên bắt đầu hoặc duy trì ở những bệnh nhân có các triệu chứng nhiễm độc đường tiêu hóa, bất kể mức độ nghiêm trọng, cho đến khi tất cả các triệu chứng này biến mất hoàn toàn.
Thận trọng khác
Calcium folinate không ảnh hưởng đến độc tính không huyết học của methotrexate như độc tính trên thận do kết tủa methotrexate và / hoặc chất chuyển hóa ở thận. Những bệnh nhân bị chậm đào thải methotrexate sớm có khả năng bị suy thận có hồi phục và tất cả các độc tính liên quan đến methotrexate (vui lòng tham khảo SPC về methotrexate). Sự hiện diện của suy thận do methotrexate đã có từ trước hoặc do methotrexate có khả năng liên quan đến sự bài tiết chậm của methotrexate và có thể làm tăng nhu cầu sử dụng liều cao hơn hoặc sử dụng lâu dài hơn canxi folinate.
Phải tránh dùng quá liều lượng canxi folinate vì điều này có thể làm giảm hoạt tính kháng u của methotrexate, đặc biệt là ở các khối u thần kinh trung ương nơi canxi folinate tích tụ sau các đợt điều trị lặp đi lặp lại.
Đề kháng với methotrexat do giảm vận chuyển qua màng cũng đồng nghĩa với việc kháng lại axit folinic vì cả hai sản phẩm thuốc đều có chung hệ thống vận chuyển.
Quá liều ngẫu nhiên với một chất đối kháng folate, chẳng hạn như methotrexate, nên được xử lý như một trường hợp cấp cứu y tế. Khi khoảng thời gian giữa việc sử dụng methotrexate và canxi folinate tăng lên, hiệu quả của canxi folinate trong việc chống lại độc tính giảm.
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng Calci folinat?
Khi dùng canxi folinate kết hợp với thuốc đối kháng axit folic (ví dụ: cotrimoxazole, pyrimethamine), hiệu quả của thuốc đối kháng axit folic có thể bị giảm hoặc bị vô hiệu hóa hoàn toàn.
Canxi folinate có thể làm giảm tác dụng của các chất chống động kinh: phenobarbital, primidone, phenytoin và succinimides, và có thể làm tăng tần suất co giật (có thể quan sát thấy sự giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc chống co giật điện dẫn do enzym chuyển hóa ở gan tăng do folate một trong các yếu tố đồng yếu tố).
Dùng đồng thời canxi folinate với 5-fluorouracil đã được chứng minh là làm tăng hiệu quả và độc tính của 5-fluorouracil.
Tác dụng phụ của thuốc Calci folinat
Khi sử dụng Calci folinat, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- suy tủy xương, bao gồm cả những trường hợp tử vong
- viêm niêm mạc, bao gồm viêm miệng và viêm môi. Tử vong đã xảy ra do viêm niêm mạc
- hội chứng Palmar-Plantar
- nôn và buồn nôn
- tiêu chảy với mức độ nhiễm độc cao hơn, và mất nước, dẫn đến phải nhập viện điều trị và thậm chí tử vong.
Ít gặp:
- phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ / phản vệ và nổi mề đay.
- mất ngủ, kích động và trầm cảm sau khi dùng liều cao.
- rối loạn tiêu hóa sau khi dùng liều cao.
- tăng tần suất các cơn động kinh
- sốt đã được quan sát thấy sau khi dùng canxi folinate dưới dạng dung dịch để tiêm.
Sử dụng Calci folinat cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có kiểm soát được thực hiện ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Không có nghiên cứu chính thức về độc tính sinh sản của động vật với canxi folinate đã được thực hiện. Không có dấu hiệu nào cho thấy axit folic gây ra các tác dụng có hại nếu được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Trong thời kỳ mang thai, chỉ nên dùng methotrexate khi có chỉ định nghiêm ngặt, trong đó lợi ích của thuốc đối với người mẹ phải được cân nhắc với những nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Nếu điều trị bằng methotrexate hoặc các chất đối kháng folate khác diễn ra ngay cả khi mang thai hoặc cho con bú, không có giới hạn nào đối với việc sử dụng canxi folinate để giảm độc tính hoặc chống lại tác dụng.
Sử dụng 5-fluorouracil thường được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú; điều này cũng áp dụng cho việc sử dụng kết hợp lá canxi với 5-fluorouracil.
Cho con bú
Người ta không biết liệu canxi folinate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Có thể dùng canxi folinate trong thời kỳ cho con bú khi cần thiết theo chỉ định điều trị.
Thuốc Calci folinat giá bao nhiêu?
Thuốc Calci folinat có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Calci folinat mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Calci folinat – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Calci folinat? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: