Tham khảo thuốc tương tự:
Lucientre – thuốc điều trị khối u hợp nhất gen thụ thể NTRK
Entredx 200mg là thuốc gì?
Entrectinib là chất ức chế tyrosine kinase thụ thể tropomyosin (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 và anaplastic lymphoma kinase (ALK). Thuốc đã được FDA chấp thuận vào tháng 8 năm 2019 để sử dụng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn dương tính với ROS1 và khối u rắn dương tính với sự hợp nhất gen NTRK. Việc sử dụng được chấp thuận của Entrectinib được coi là liệu pháp cuối cùng do được chấp thuận nhanh chóng dựa trên dữ liệu thử nghiệm ban đầu. Liệu pháp này mang lại lợi ích hơn các chất ức chế ALK tương tự như alectinib, ceritinib và lorlatinib do có phạm vi mục tiêu rộng hơn.
Entrectinib là chất ức chế tyrosine kinase tác động lên một số thụ thể. Nó hoạt động như một chất cạnh tranh ATP để ức chế các tyrosine kinase thụ thể tropomyosin (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, cũng như proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 và anaplastic lymphoma kinase (ALK). Các thụ thể TRK tạo ra sự tăng sinh tế bào thông qua tín hiệu hạ lưu thông qua protein kinase hoạt hóa mitogen, phosphoinositide 3-kinase và phospholipase C-γ. ALK tạo ra tín hiệu tương tự với sự bổ sung của hoạt hóa JAK/STAT hạ lưu. Việc ức chế các con đường này ngăn chặn sự tăng sinh tế bào ung thư và thay đổi sự cân bằng theo hướng có lợi cho apoptosis dẫn đến việc thu nhỏ thể tích khối u.
Entredx là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Entrectinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
- Hoạt chất: Entrectinib 200mg.
- Đóng gói: hộp 45 viên nang.
- Xuất xứ: BigBear LÀo.
Đặc điểm lâm sàng của thuốc Entredx
1. Công dụng thuốc
Entredx được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với ROS1, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Thuốc cũng được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành và nhi khoa trên 1 tháng tuổi mắc khối u rắn:
- có hợp nhất gen thụ thể tyrosine kinase (NTRK) thần kinh, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận mà không có đột biến kháng thuốc mắc phải đã biết,
- di căn hoặc có khả năng cắt bỏ bằng phẫu thuật dẫn đến bệnh tật nghiêm trọng và
- đã tiến triển sau khi điều trị hoặc không có liệu pháp thay thế nào thỏa đáng.
2. Liều dùng, cách sử dụng thuốc Entredx
Liều khuyến cáo cho người lớn là 600 mg entrectinib một lần mỗi ngày.
Liều khuyến cáo cho bệnh nhân nhi khoa từ 12 tuổi trở lên là 300 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể (BSA) entrectinib một lần mỗi ngày.
Thuốc dùng đường uống. Viên nang cứng phải được nuốt nguyên viên và không được mở hoặc hòa tan vì thành phần bên trong viên nang rất đắng. Rozlytrek có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn nhưng không được uống cùng bưởi hoặc nước ép bưởi.
Khuyến cáo bệnh nhân nên được điều trị bằng Entredx cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Nếu quên liều Entredx đã định, bệnh nhân có thể bù liều đó trừ khi liều tiếp theo phải dùng trong vòng 12 giờ. Nếu nôn ngay sau khi uống một liều Entredx, bệnh nhân có thể lặp lại liều đó.
Việc quản lý các phản ứng có hại có thể yêu cầu tạm dừng, giảm liều hoặc ngừng điều trị bằng Entrectinib, trong trường hợp có các phản ứng có hại cụ thể hoặc dựa trên đánh giá của bác sĩ kê đơn về tính an toàn hoặc khả năng dung nạp của bệnh nhân.
3. Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.
4. Thận trọng khi sử dụng thuốc Entredx?
Lợi ích của Entrectinib đã được xác định trong các thử nghiệm một nhóm bao gồm một mẫu tương đối nhỏ bệnh nhân có khối u biểu hiện sự hợp nhất gen NTRK. Các tác dụng có lợi của Entrectinib đã được chứng minh dựa trên tỷ lệ đáp ứng chung và thời gian đáp ứng ở một số lượng hạn chế các loại khối u. Hiệu quả có thể khác nhau về mặt định lượng tùy thuộc vào loại khối u, cũng như các biến đổi bộ gen đi kèm. Vì những lý do này, chỉ nên sử dụng Entrectinib nếu không có lựa chọn điều trị nào thỏa đáng (tức là lợi ích lâm sàng chưa được xác định hoặc đã sử dụng hết các lựa chọn điều trị đó).
Các rối loạn nhận thức, bao gồm lú lẫn, thay đổi trạng thái tinh thần, suy giảm trí nhớ và ảo giác, đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với Entrectinib. Bệnh nhân trên 65 tuổi có tỷ lệ mắc các biến cố này cao hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu thay đổi nhận thức. Gãy xương đã được báo cáo ở 29,7% (27/91) bệnh nhân nhi được điều trị bằng Entrectinib trong các thử nghiệm lâm sàng. Gãy xương chủ yếu xảy ra ở bệnh nhân nhi dưới 12 tuổi và khu trú ở chi dưới (có xu hướng xảy ra ở xương đùi, xương chày, bàn chân và xương mác). Ở cả bệnh nhân người lớn và trẻ em, một số trường hợp gãy xương xảy ra khi ngã hoặc chấn thương khác ở vùng bị ảnh hưởng. Bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng gãy xương (ví dụ: đau, dáng đi bất thường, thay đổi khả năng vận động, biến dạng) cần được đánh giá kịp thời.
Tăng acid uric máu đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng entrectinib. Nồng độ acid uric trong huyết thanh nên được đánh giá trước khi bắt đầu dùng Rozlytrek và định kỳ trong quá trình điều trị. Bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng acid uric máu. Điều trị bằng các sản phẩm thuốc hạ urat nên được bắt đầu theo chỉ định lâm sàng và ngừng dùng Rozlytrek đối với các dấu hiệu và triệu chứng của tăng acid uric máu. Liều dùng thuốc Entredx nên được điều chỉnh dựa trên mức độ nghiêm trọng.
Suy tim sung huyết (CHF) đã được báo cáo ở 5,4% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng với Entrectinib. Những phản ứng này đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử bệnh tim và đã được giải quyết ở 61,7% số bệnh nhân đó sau khi áp dụng biện pháp quản lý lâm sàng thích hợp và/hoặc giảm/ngừng dùng thuốc. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng hoặc các yếu tố nguy cơ CHF đã biết, cần đánh giá phân suất tống máu thất trái (LVEF) trước khi bắt đầu điều trị bằng Entrectinib. Bệnh nhân dùng Rozlytrek cần được theo dõi cẩn thận và những bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của CHF, bao gồm khó thở hoặc phù nề, cần được đánh giá và điều trị phù hợp về mặt lâm sàng.
Kéo dài khoảng QTc đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Entrectinib trong các thử nghiệm lâm sàng. Nên tránh sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có khoảng QTc ban đầu dài hơn 450 ms, ở những bệnh nhân mắc hội chứng QTc dài bẩm sinh và ở những bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc. Nên tránh dùng Entrectinib ở những bệnh nhân bị mất cân bằng điện giải hoặc bệnh tim đáng kể, bao gồm nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim sung huyết, đau thắt ngực không ổn định và nhịp tim chậm. Nếu theo ý kiến của bác sĩ điều trị, lợi ích tiềm năng của Entrectinib ở bệnh nhân mắc bất kỳ tình trạng nào trong số này lớn hơn các rủi ro tiềm ẩn, thì nên thực hiện theo dõi bổ sung và nên cân nhắc tham khảo ý kiến chuyên gia.
5. Tương tác với thuốc khác
Entrectinib là chất ức chế yếu CYP3A4. Dùng đồng thời entrectinib 600 mg một lần mỗi ngày với midazolam đường uống (một chất nền CYP3A nhạy cảm) ở bệnh nhân làm tăng AUC midazolam lên 50% nhưng làm giảm Cmax midazolam xuống 21%. Cần thận trọng khi dùng entrectinib cùng với các chất nền CYP3A4 nhạy cảm có phạm vi điều trị hẹp (ví dụ: cisapride, cyclosporin, ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine, tacrolimus, alfentanil và sirolimus), do nguy cơ phản ứng thuốc có hại tăng lên.
Sự ức chế BCRP đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trong ống nghiệm. Mối liên quan lâm sàng của sự ức chế này vẫn chưa được biết, nhưng cần thận trọng khi các chất nền BCRP đường uống nhạy cảm (ví dụ như methotrexate, mitoxantrone, topotecan, lapatinib) được dùng đồng thời với entrectinib, do nguy cơ tăng hấp thu.
Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng entrectinib có thể gây ra các enzyme được điều hòa bởi thụ thể pregnane X (PXR) (ví dụ như họ CYP2C và UGT). Việc dùng đồng thời entrectinib với các chất nền CYP2C8, CYP2C9 hoặc CYP2C19 (ví dụ như repaglinide, warfarin, tolbutamide hoặc omeprazole) có thể làm giảm mức độ phơi nhiễm của chúng.
Việc dùng đồng thời nhiều liều rifampin uống, một chất gây cảm ứng CYP3A mạnh, với một liều entrectinib uống duy nhất làm giảm AUCinf của entrectinib 77% và Cmax 56%. Nên tránh dùng đồng thời entrectinib với chất gây cảm ứng CYP3A/P-gp (bao gồm nhưng không giới hạn ở carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin, St. John’s Wort – Hypericum perforatum-, apalutamide, ritonavir).
Nên tránh dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh và vừa phải (bao gồm nhưng không giới hạn ở ritonavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole, bưởi hoặc cam Seville). Nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa phải, cần phải điều chỉnh liều entrectinib.
Mặc dù không mong đợi tác dụng rõ rệt của các thuốc ức chế P-gp lên dược động học của entrectinib, nhưng cần thận trọng khi điều trị bằng thuốc ức chế P-gp mạnh hoặc vừa phải (ví dụ: verapamil, nifedipine, felodipine, fluvoxamine, paroxetine) được dùng đồng thời với entrectinib do nguy cơ tăng phơi nhiễm entrectinib.
6. Dùng thuốc Entredx cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con / Biện pháp tránh thai ở nam và nữ:
- Bệnh nhân nữ có khả năng sinh con phải sử dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả cao trong quá trình điều trị và ít nhất 5 tuần sau liều Entrectinib cuối cùng.
- Hiện tại, chưa rõ liệu entrectinib có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết tố tác động toàn thân hay không. Do đó, phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai nội tiết tố tác động toàn thân nên được khuyên dùng thêm biện pháp rào cản.
- Bệnh nhân nam có bạn tình là phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả cao trong quá trình điều trị và ít nhất 3 tháng sau liều Entredx cuối cùng.
MAng thai:
- Không có dữ liệu nào về việc sử dụng entrectinib ở phụ nữ mang thai. Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của thuốc, entrectinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.
- Không khuyến cáo dùng Entredx trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng biện pháp tránh thai.
- Bệnh nhân nữ dùng thuốc nên được thông báo về khả năng gây hại cho thai nhi. Bệnh nhân nữ nên được khuyên liên hệ với bác sĩ nếu có thai.
Cho con bú:
- Không rõ liệu entrectinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Entredx.
7. Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Entredx có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được hướng dẫn không lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi các triệu chứng biến mất, nếu họ gặp phản ứng bất lợi về nhận thức, ngất xỉu, mờ mắt hoặc chóng mặt, trong quá trình điều trị bằng thuốc.
8. Tác dụng phụ khi dùng thuốc Entredx
Entrectinib có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có:
- đau đột ngột hoặc khó cử động hông, cổ tay hoặc lưng;
- các vấn đề về tim — sưng tấy, tăng cân nhanh, cảm thấy khó thở, nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, rung ở ngực hoặc chóng mặt đột ngột (như bạn có thể ngất xỉu);
- các vấn đề về hệ thần kinh — chóng mặt, thay đổi tâm trạng, lú lẫn, ảo giác, các vấn đề về lời nói hoặc khả năng tập trung, các vấn đề về suy nghĩ hoặc trí nhớ, khó nghe, đọc hoặc ngủ;
- nồng độ axit uric trong máu cao — các vấn đề về khớp, đau dạ dày, đi tiểu ít hoặc không đi tiểu, buồn nôn, nôn, nước tiểu màu hồng hoặc nâu;
- các vấn đề về thị lực — nhìn mờ, mất thị lực, tăng nhạy cảm với ánh sáng, nhìn thấy ánh sáng nhấp nháy hoặc “vật thể trôi nổi” trong tầm nhìn của bạn; hoặc
- các vấn đề về gan — chán ăn, buồn nôn, nôn, đau dạ dày (phía trên bên phải), mệt mỏi, ngứa, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (da hoặc mắt vàng).
Quá trình điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ nhất định.
Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc Entredx có thể bao gồm:
- thay đổi trạng thái tinh thần;
- thay đổi thị lực;
- buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón;
- sốt, ho;
- chóng mặt, mệt mỏi;
- tăng cân, sưng tấy;
- đau cơ hoặc khớp;
- lú lẫn, ảo giác, vấn đề về trí nhớ;
- khó thở; hoặc
- thay đổi vị giác hoặc xúc giác.
Bảo quản, hạn sử dụng
Bảo quản nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thuốc Entredx mua ở đâu giá bao nhiêu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Entredx – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Entredx? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11686/smpc#gref